Fakultná nemocnica v Prahe sprístupnila ivermektín pre pacientov s covidom

Autor Michal Janů, Barbora Smekalová apríl 2021 -

Prípravok Huvemec s touto účinnou látkou je k dispozícii na predpis pre ambulantných pacientov v nemocničnej lekárni VFN.

Ivermectin je liečivá látka, ktorú farmaceutický priemysel poskytol na široké používanie už pred 40 rokmi. Liečivo bolo vyvinuté ako účinné širokospektrálne antiparazitikum používané v humánnej aj veterinárnej medicíne proti parazitickým nematódam a niektorým ektoparazitom, ako sú vši alebo zákožky svrabové. Z chemického hľadiska patrí medzi makrocyklické laktóny.

V humánnej medicíne je ivermektín liekom voľby proti elefantiáze, riečnej slepote a radu gastrointestinálnych parazitóz. Ide o jeden z najpoužívanejších antiparazitárnych prípravkov pre mäsový dobytok a ovce.

Nádejné antivirotikum?

V súčasnej dobe sa skúm aj jeho antivírusový účinok. Ako nádejný liek v terapii infekcie covid-19 sa používa s pomerne dobrými skúsenosťami už od apríla 2020. Koncom roka 2020 skupina FLCCC Alliance zhromaždila za rok 2020 dáta o účinkoch ivermektínu pri liečbe pacientov s covidom-19 z niekoľkých štátov po celom svete. Z týchto predbežne zverejnených dát vyplýva, že ivermektín by mohol mať antivírusové a protizápalové účinky, znižovať mortalitu pacientov aj závažnosť ochorenia a dalo by sa ho využiť aj profylakticky.

K použitiu ivermektínu pri liečbe covidu-19 cituje americký Národný ústav zdravia (NIH) rad odborných statí a podporuje ďalšie klinické testovanie. Desiatky štúdií na tisícoch pacientoch potvrdili predovšetkým bezpečnosť tohto lieku. Niektoré štúdie potvrdzujú aj relatívne dobrú účinnosť. Chýba nám ale dvojito zaslepená randomizovaná štúdia, ktorá by potvrdila, že liečivo ivermektín je účinnejšie ako placebo. Z týchto dôvodov nie je u odbornej verejnosti na liečbu covid-19 ivermektínom jednoznačný názor.

Výhrady k experimentu

Austrálski vedci zistili, že ivermektín efektívne blokuje tiež SARS-CoV-2 v kultúre buniek Vero / hSLAM in vitro. U infikovaných buniek, ku ktorým bol pridaný ivermektín, sa počas 48 hodín znížil titer vírusu v supernatante až o 99,98%.

Potenciálne využitie ivermektínu v terapii choroby covid-19 u ľudí však miernia iní autori. Poukazujú na vysoké koncentrácie ivermektínu použité vo vyššie uvedenej in vitro štúdii, ktoré nemožno dosiahnuť doteraz schválenou bezpečnou dávkou.

Mechanizmy účinku

Mechanizmom účinku je znemožnenie pevného nadviazania spike proteínu SARS-Cov2 a receptora ACE 2 a tým sťaženie až znemožnenie vstupu do bunky. (Telo tak bojuje od začiatku s menším počtom napadnutých buniek – low viral load.)

Druhý mechanizmus spočíva v obsadení transportného proteínu importin B1 alfa (IMP B1alfa), čo zabráni vstupu vírusu do jadra bunky, kde by inak okamžite po vstupe oslabil či úplne znemožnil produkciu interferónov I a III. Vírus SARS-Cov2 po dosiahnutí jadra (riadiaceho centra bunky) dokáže zastaviť produkciu interferónov a oslabiť tak imunitnú reakciu.

Tretí mechanizmus spočíva v blokovaní (RdRp) SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerázy, ktorá je zodpovedná za replikáciu genómu vírusu. Bez nej sa síce množia schránka vírusu, spike proteín atď. Ale každý nový vírus potrebuje aj novú riadiacu jednotku RNA vírusu (mozog). Tá sa však nevytvorí, pretože ivemektín nadviazaním na RdRp tento proces veľmi efektívne zastaví.

Štvrtý mechanizmus účinku nie je zameraný na replikáciu vírusu v organizme, ale na zníženie prehnanej zápalovej reakcie organizmu a to zablokovaním (NF-kB) jadrového transkripčného faktoru kappa B (nuclear factor kappa B). Neregulovaná zápalová reakcia vedie k poškodeniu tkanív a orgánov. Ivermektín blokuje vstup jadrového faktora kappa B do jadra bunky, a tým zastaví produkciu či nadprodukcii zápalových cytokínov (IL-6, IL-1beta, IL-18, TNF-alfa).

Varovanie českého a amerického úradu

SÚKL v stanoviskách pripravených pre ministerstvo uvádza, že z pohľadu zvážení prínosov a rizík je vhodnejšie používať ivermektín za kontrolovaných podmienok a pri definovanom bezpečnom dávkovaní a nepodporovať čierny trh alebo užívanie nevhodných veterinárnych prípravkov s jeho obsahom. Z dostupných zdrojov (okrem iného toto uvádza aj stanovisko amerického Úradu pre kontrolu potravín a liečiv FDA) totiž vieme aj o prípadoch, keď došlo k predávkovaniu veterinárnou pastou s ivermektínom.

Výnimkou nie je ani predaj liekov s ivermektínom na internete, pričom ide o lieky viazané na lekársky predpis, takže takýto predaj zákon nedovoľuje. SÚKL už niekoľko takýchto ponúk preveruje. Pokiaľ ide o použitie ivermektínu u ambulantných pacientov, ústav v stanovisku odporučil, aby sa k takému použitiu vyjadrili tiež príslušné odborné spoločnosti, v ktorých gescii je vydanie odporúčaných postupov.

Dovoz a distribúcia Huvemecu

Rozhodnutie ministerstva zdravotníctva z 12. marca 2021 umožnilo predpisovanie lieku s ivermektínom aj pacientom, ktorým sa poskytuje ambulantná starostlivosť. Na základe tohto rozhodnutia sa tak k pacientom dostane liek Huvemec bez informácií v českom jazyku. ŠÚKL teda pred začiatkom liečby odporúča dostatočnú konzultáciu s ošetrujúcim lekárom.

O vhodnosti liečby musí vždy rozhodnúť lekár, ktorý má ohlasovaciu povinnosť neregistrovaného liečivá na SÚKL. Pacient musí byť informovaný, že je liečený neregistrovaným liekom, ktorý nie je používaný v súlade s rozhodnutím o registrácii, a bude oboznámený s jeho prínosmi a rizikami:

  • pri liečbe liekom Huvemec je potrebné sledovať pečeňové funkcie pred liečbou a po ukončení liečby,
  • vzhľadom na riziko teratogenity nepodávať u tehotných,
  • nepoužívať u detí do 18 rokov veku,
  • platí povinnosť lekárov hlásiť všetky nežiaduce účinky v súlade s § 93b ods. 1 zákona o liekoch, ktoré sa vyskytnú v súvislosti s podaním príslušného neregistrovaného lieku, a to spôsobom rovnakým ako v § 93b ods. 1 zákona o liekoch.

Odporúčané dávkovanie pre nehospitalizovaných pacientov je 0,2 mg / kg / deň pri podávaní 1. a 3. deň, maximálne 24 mg (t. j. 8 tabliet) za deň.

V nemocničnej lekárni Všeobecnej fakultnej nemocnice je k dispozícii ivermektín pod obchodným názvom Huvemec v balení po 30 tabliet, ktoré stoja 2 470, - Kč. Výdaj je možný len na lekársky predpis, kde je potreba uviesť v názve „neregistrovaný liek Huvemec 30 x 3 mg“.

PharmDr. Michal Janů, Ph.D, Mgr. Barbora Smekalová

13. 4. 2021

Prevzaté zo stránky Všeobecnej fakultnej nemocnice (VFN) v Prahe

https://lekarna.vfn.cz/aktuality/pro-ambulantni-pacienty-je-v-nemocnicni-lekarne-k-dispozici-pripravek-huvemec-ucinna-latka-ivermektin/

 

 

 

Partneri